31.08.2019      27      0
 

Итраконазол таблетки: инструкция по применению, отзывы, аналоги и цены


Формы выпуска

Торговое название Итраконазол используют несколько российских фармацевтических компаний. Самые известные — АВВА РУС и Биоком. Фирмы выпускают лекарство в виде капсул с пеллетами внутри – гранулы, обеспечивающие равномерное распределение действующего вещества в желудке.

Капсулированная форма выпуска Изоконазола признана оптимальной для приема внутрь. Дозировка активного вещества в капсуле – 100 мг. Количество их в упаковке может от 1 до 35 штук. Так каждый пациент приобретает упаковку, которой хватит на его индивидуальный курс лечения и не переплачивает.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Активный компонент капсул Итраконазол – одноименное вещество синтетического происхождения. Это противогрибковое соединение относят к производным триазола. Для него характерен широкий спектр противогрибковой активности.

Соединение убивает самые распространенные грибковые микроорганизмы. Человек чаще сталкивается с дерматофитами (возбудителями трихофитии и микроспории), дрожжеподобными грибками (самый известный – Candida), плесневыми микроорганизмами.

В отношении перечисленных возбудителей препарат оказывает фунгицидное действие – убивает грибок. Против некоторых редких типов микобактерий Изоконазол действует слабее – подавляет их активность и размножение или замедляет рост.

Эффективность препарата обусловлена его способностью замедлять синтез эргостерола в клетках грибка. Без этого вещества микобактерии не могут воспроизводить оболочки клеток. Их целостность нарушается, а содержимое клетки поддается лизису – расщеплению посредством иммунитета.

Фармакологические свойства

Итраконазол быстро всасывается из желудка в системный кровоток. Способствует тому кислая среда – в ней биодоступность вещества повышается до 98%. Соединяясь с белками плазмы, активный компонент разносится по всему организму и накапливается в тканях.

В кератинсодержащих тканях (коже, ногтях, придатках) итраконазол накапливается еще быстрее. Из дермы и роговых пластин он очень медленно выводится, а потому фунгицидное действие сохраняется надолго после окончания лечения.

Вещество трансформируется под влиянием ферментов печени. Большинство продуктов распада также обладают противогрибковым действием. Выводится соединение почками и через кишечник.

Противопоказания

  • Показания для назначения препарата ИтраконазолаМикозы на слизистых рта и глаз, коже;
  • Онихомикозы, вследствие воздействия дрожжевых либо плесневых грибков;
  • Разноцветный (отрубевидный) лишай;
  • Кандидоз, протекающий с повреждениями кожи и слизистых (включая вульвовагинальные кандидозы);
  • Запущенные грибковые заболевания ногтей;
  • Микозы системные, что развиваются при иммунодефицитах;
  • Редкие инфекционные поражения (грибковые тропические и так далее).

Противопоказан итраконазол при:

  • Индивидуальной чувствительности к составляющим средства;
  • Патологиях сердца;
  • Беременности (особенно в первые месяцы) и лактации;
  • Прием лекарств, что влияют на сердцебиение (например, статины, алколоиды спорыньи и так далее).

Особенно осторожно средство следует назначать

  • Для детей (следует применять лишь тогда, когда польза от препарата выше возможных рисков);
  • При наличии нейропатии периферической;
  • При обнаружении у больного повреждений печени либо почек.

Изоконазол в капсулах назначают для лечения системных грибковых инфекций – кандидоза и криптококкоза. Препарат эффективен при поражении грибками оболочек спинного, головного мозга. Потребность в нем повышается при заболеваниях иммунитета (у больных ВИЧ, СПИДом, нейтропенией, часто развиваются системные грибковые патологии).

Лекарство назначают при грибковом поражении слизистых оболочек – кандидозе ротовой полости и гениталий. Основные симптомы таких болезней – появление язв с белесым налетом на слизистых.

Так как вещество хорошо накапливается в коже и ее придатках, частично выводится через сальные и потовые железы, его назначение уместно при:

  • дерматомикозах;
  • отрубевидном лишае;
  • разноцветном лишае;
  • трихофитии.

Долгосрочный прием рекомендован при онихомикозах – грибковых поражениях ногтей, а также при заболеваниях плотных участков дермы – эпидермофитии стоп и ладоней.

Изоконазол противопоказан детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам. У этих категорий населения препарат используют только при особой необходимости, когда ожидаемая польза значительно превышает все существующие риски.

Инструкция по применению Итраконазола

В перечень противопоказаний относят индивидуальные реакции чувствительности, заболевания печени, почек, легких, сердца. Препарат может провоцировать головокружение и слабость, поэтому водители должны принимать его осторожно.

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Итраконазол в капсулах отпускают по рецепту врача. Принимать препарат можно только после консультации со специалистом.

При кандидозе гениталий Изоконазол принимают по 2 капсулы 2 раза в сутки – 1 день, или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня подряд. Чтобы вылечить хроническую форму молочницы, следует принимать по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении недели, а затем 3-6 циклов подряд – по 1 капсуле в первый день месячных. Для устранения кандидоза в ротовой полости по 1 капсуле Итраконазола принимают 15 дней подряд.

Чтобы вылечить микоз кожи, следует пить по 1 капсуле 2 недели. При поражениях плотной кожи стоп и ладоней лечиться по такой схеме придется месяц. Сроки лечения отрубевидного лишая короче – 2 капсулы принимают 1 раз в сутки 7 дней.

Чтобы избавиться от ногтевого грибка принимают по 2 капсулы в сутки 3 месяца. Второй вариант – пульс-терапия. Больной принимает по 2 капсулы 2 раза в день на протяжении 7 дней, делает 3 недели перерыва, повторяет курс. Всего потребуется 3-6 таких циклов.

Передозировка

Передозировка Итраконазолом возможна при самолечении, случайном или намеренном проглатывании количества капсул, значительно превышающих разовую дозу, нарушениях в работе печени и почек, когда выведение вещества замедляется. Передозировка проявляется:

  • нарушениями сознания;
  • головокружением;
  • головной болью;
  • полинейропатией.

Возможно развитие тошноты, рвоты, запора, послабления стула. Из-за гепатотоксических свойств вероятно токсическое поражение печени, проявляющееся желтухой. Такое состояние необходимо корректировать в условиях стационара.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты лечения препаратом проявляются при нарушении режима дозирования или игнорировании противопоказаний у больного. Риск побочных эффектов увеличивается при длительном приеме Изоконазола. Среди побочных эффектов:

  1. нарушения в работе ЖКТ – понос, запор, тошнота, тяжесть, боль в животе;
  2. нарушения в работе иммунитета – анафилактический шок;
  3. сбои в работе внутренних органов – почечная, сердечная, печеночная, легочная недостаточности;
  4. изменение состояния кожи – зуд, мелкая сыпь, крапивница, красные пятна на теле, выпадение волос, повышение чувствительности к ультрафиолету.

Редко препарат провоцирует сбои в менструальном цикле, задержку воды в организме, усиленную потерю солей калия и других электролитов. Зарегистрированные летальные случаи печеночной недостаточности на фоне лечения Изоконозалом.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Итраконазол

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов.

Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Применение при беременности и кормлении грудью

Будущим и кормящим мамам препарат могут назначить при серьезных системных микозах, когда наружные средства или более безопасные таблетки не эффективны. К таковым можно отнести системный кандидоз или криптококкоз.

Болезни несут угрозу жизни матери, потому лечение проводят обязательно. Для беременных подбирают минимальные эффективные дозы. Кормящие мамы должны временно или полностью прекратить грудное вскармливание, так как изоконазол проникает в грудное молоко.

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Аналоги

Итраконазол таблетки: инструкция по применению, отзывы, аналоги и цены

На фармацевтическом рынке существует масса аналогов Изоконазола в капсулах. Наиболее доступны отечественные препараты. Импортные аналоги дорогостояще. 14 капсул препарата Ирунин стоит 800-920 рублей. Аналогичная упаковка препарата Итразол – 750-820 рублей. Оригинальное средство Орунгал стоит 2600-2800 рублей.

Аналоги препарата Интраконазол

Прежде, чем заменить оригинальный препарат на более дешевый аналог, необходимо проконсультироваться с врачом и тщательно изучить состав, применение и противопоказания.

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин;

наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно.

Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой.

Инструкции к мази интраконазол

В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза.

Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема.

Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде).

Снижение сердечной сократимости

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Отзывы

Отзыв

Марина

Доктор обнаружил у меня молочницу и прописал мазь. Проявления стали затихать, однако полное выздоровление не наступило. Когда стала сочетать итраконазол капсулы с такой же мазью болезнь прошла за два дня.

Отзыв

Валерия

С течением времени я обнаружила красные пятна под грудью, спустя непродолжительное время они стали зудеть. Посетила врача, который поставил диагноз «кандидоз». В качестве лечения назначил итраконазол мазь и капсулы. Мазь приобрела и обрабатывала ею поврежденные участки, а капсулы принимала внутрь. Болезнь прошла за несколько суток.

Отзыв

Александра

Я долгое время лечилась антибиотиками и в итоге обзавелась кандидозом. Доктор назначил капсулы итраконазола. Благодаря данному препарату выделения быстро прекратились и заболевание исчезло.


Об авторе: Admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector