22.07.2019      28      0
 

Кетоконазол содержащие препараты – Все про грибок


Противогрибковые препараты недорогие, но эффективные

Низорал бельгийской компании Янссен – это оригинальный препарат, а Микозорал – копия, хоть и приличного российского производителя Акрихин. Если цена не смущает, выбирайте Низорал.

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

  • дерматофития;
  • разноцветный лишай;
  • фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;
  • хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;
  • кандидоз рта и глотки;
  • хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

  • паракокцидиоидоз;
  • гистоплазмоз;
  • кокцидиоидоз;
  • бластомикоз.

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

  • острые или хронические заболевания печени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременный прием с субстратами изофермента 3A4 цитохрома Р450 (CYP3A4): астемизолом, бепридилом, галофантрином, дизопирамидом, цизапридом, дофетилидом, левацетилметадолом (левометадил), мизоластином, пимозидом| хинидином, сертиндолом, терфенадином и домперидоном, так как повышенные концентрации этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению интервала QT и желудочковым аритмиям по типу torsades de pointes;
  • одновременный прием с триазоламом и мидазоламом для перорального применения;
  • одновременный прием с метаболизируемыми через изоферменты CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как симвастатин и ловастатин;
  • одновременный прием с алкалоидами спорыньи, например дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином;
  • одновременный прием с нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом;
  • детский возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью

Кетоконазол содержащие препараты - Все про грибок

Препарат Низорал® с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим, антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал®.

Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы “протонового насоса”), желательно принимать препарат Низорал® с напитками, содержащими колу.

У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к.

Низорал® с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приеме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

Из-за риска гепатотоксичности пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал® с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

На данный момент имеется ограниченная информация об использовании таблеток Низорал® при беременности.

В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна.

Таким образом, таблетки Низорал® не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциально возможный риск для плода.

Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

  • лечение и профилактика инфекций, вызванных дрожжами Malassezia spp. (Pityrosporum spp.), таких как отрубевидный лишай (локальный), себорейный дерматит и перхоть.

Кетоконазол

Дети с младенческого возраста, подростки и взрослые: на пораженные участки нанести Низорал шампунь 2% на 3-5 мин, затем – промыть водой.

Лечение:

  • отрубевидный лишай: 1 раз в день в течение 5 дней;
  • себорейный дерматит и перхоть: 2 раза в неделю в течение 2-4 недель.

Профилактика:

  • отрубевидный лишай: 1 раз в день в течение 3 дней (разовый курс лечения перед наступлением лета).
  • себорейный дерматит и перхоть: еженедельно или 1 раз в две недели.

Особенностей применения у детей не имеется.

  • лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;
  • профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
  • I триместр беременности;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, в период лактации, детям до 12 лет.

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

При применении препарата во II и III триместрах беременности и в период лактации следует соблюдать осторожность.

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.

Рассмотрим, в каких случаях используются свечи, таблетки и мазь Кетоконазол. Начнем с крема. Как правило, его назначают при лечении паховой эпидермофитии, дерматомикоза гладкой кожи, эпидермофитии стоп и кистей, отрубевидного лишая, кандидоза кожного покрова, себорейного дерматита.

Свечи назначаются исключительно женщинам, так как они предназначены для интравагинального применения. Суппозитории используются при лечении вагинального рецидивирующего кандидоза. Также лекарство может назначаться в профилактических целях, когда женщина в течение длительного срока принимает антибиотики и любые препараты, нарушающие естественную микрофлору влагалища.

Таблетки Кетоконазол назначаются при микозе кожи, ногтей, волос, кишечника. Также показаниями являются вагинальный рецидивирующий кандидоз, системный микоз. Нередко препарат назначается для профилактики лицам, у которых имеется выраженный иммунодефицит.

Инструкция по применению:

  • Крем. Наносить на пораженный участок 2-3 раза в день. Желательно захватывать и прилежащие ткани, чтобы грибок не распространялся. Длительность применения мази выбирается индивидуально, но можно привести усредненные значения. К примеру, дерматомикоз лечат 20-30 дней, паховую эпидермофитию порядка 2-3 недель, отрубевидный лишай – около 20 суток, эпидермофитию стоп и кистей – не более 45 дней, себорейный дерматит – около месяца, кандидоз кожи – 3 недели.
  • Свечи. Вводить нужно во влагалище. Желательно проводить процедуру на ночь. После введения свечи рекомендуется 20-30 минут лежать, чтобы суппозитории успели растаять. В день использовать по 1 свече. Длительность терапии – 3-5 дней. Если у женщины хронический вагинальный кандидоз, то продолжительность использования лекарства повышается до 10 суток.
  • Таблетки. Принимать надо во время еды. Детям, чья масса тела свыше 30 кг, надо принимать по 200 мг в сутки. Для взрослых стандартная дозировка – 400 мг. Длительность терапии подбирается исходя из типа заболевания. При разноцветном лишае принимать таблетки в течение 10 суток, при кандидозе кожи или полости рта – 15-20 дней, при грибке ногтей – 6-12 месяцев, при грибковых поражениях дермы – не более месяца, при системном типе микоза – 1-2 месяца. Если таблетки используются с целью лечения вагинального кандидоза, то надо в день принимать по 400 мг в течение 5 суток.

Противопоказаний у препарата немало. Так, крем запрещено использовать при наличии повышенной чувствительности к его составляющим и открытых ранах в месте нанесения. Что касается свечей, то они не используются при беременности, аллергии на составляющие, во время лактации. Также суппозитории не советуют использовать при лечении детей младше 12 лет.

Кетоконазол

У таблеток противопоказаний значительно больше. Их нельзя принимать во время беременности и лактации, при наличии гиперчувствительности к активным компонентам и детям, чья масса тела меньше 40 кг. Строгим противопоказанием являются острые нарушения в работе печени и почек.

Кроме того, таблетки запрещено совмещать с рядом лекарств. Так, во время терапии стоит отказаться от приема:

  1. Анальгетиков.
  2. Антигистаминных препаратов.
  3. Лекарств, используемых при лечении аритмии.
  4. Глистогонных средств.
  5. Медикаментов от мигрени.
  6. Противоопухолевых препаратов.
  7. Блокаторов кальциевых каналов.
  8. Снотворных таблеток.
  9. Статинов.
  10. Иммунодепрессантов.
  11. Диуретиков.

лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;

профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) Вагинальные кандидозы
Вагинальный кандидоз
Вульвальные кандидозы
Вульвовагинальные кандидозы
Вульвовагинальный кандидоз
Вульвовагинит кандидозный
Вульвовагинит микотический
Грибковые вагиниты
Кандидоз влагалища
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз мочеполовой
Кандидоз мочеполовых органов у женщин
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозный вагинит
Кандидозный вульвит
Кандидозный вульвовагинит
Кольпит грибковой этиологии
Молочница влагалища
Монилиазный вульвовагинит
Острый вагинальный кандидоз
Острый микоз влагалища
Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
Рецидивирующий вагинальный кандидоз
Рецидивирующий влагалищный кандидоз
Урогенитальный кандидоз
Хронический вагинальный кандидоз
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз

Таблетки

  • выраженные нарушения функции печени;
  • сопутствующая терапия терфенадином, астемизолом, триазоламом, цизапридом, хинидином, симвастатином, ловастатином, пимозидом;
  • кормление грудью;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
  • Нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.
  • Первый триместр беременности.
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
  • Возраст менее 12 лет.

Химическое название

Кетоконазол

Ketoconazolum (

Ketoconazoli)

цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ливарол® 0.0113
Низорал® 0.0087
Микозорал® 0.0085
Кетоконазол 0.0044
Себозол® 0.0032
Кетоконазол ДС 0.0015
Дермазол 0.0009
Ороназол 0.0009
Перхотал 0.0009
Фунгавис 0.0007
Микокет® 0.0007
Кетоконазол-Альтфарм 0.0007
МИКАНИСАЛ® 0.0007
Фунгинок 0.0005

Аналоги

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Аналогами Кетоконазола являются: таблетки – Кетоконазол ДС, Фунгавис, Фунгинок, Ороназол, Фунгистаб, Микозорал, Невирапин, Ритонавир, Инвираза, Кетазол; капсулы – Прадакса, Криксиван; крем – Дермазол, Низорал, Кетозорал;

Цена на Кетоконазол, суппозитории вагинальные, за упаковку, содержащую 5 шт., может составлять от 233 руб., за 10 шт. – от 392 рублей; 1 флакон (150 мл) шампуня может стоить от 187 рублей.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Гайномакс
  • Сертаконазол
  • Орнисид
  • Метрогил Плюс
  • Ливарол
  • Флагил
  • Гинофорт
  • Кандид B6
  • Кандид
  • Гино-Травоген Овулум
  • Канизон
  • Метромикон-Нео
  • Гиналгин
  • Ломексин
  • Клион-Д 100
  • Орнидазол-Веро
  • Нео-Пенотран
  • Гино-Певарил
  • Гинезол

Аналоги Кетоконазола: Дермазол, Кетоконазол ДС, Микозорал, шампунь Кетоконазол, Микокет, Кетоконазол-Альтфарм, Низорал, Ливарол, Ороназол, Перхотал, Фунгавис, Себозол, Фунгинок, Фунгистаб.

Цена мази Кетоконазол 15 г в России составляет 60-100 рублей. На Украине крем в такой упаковке можно купить в среднем за 20 гривен. Для сравнения в России цена шампуня с кетоконазолом 100 мл в зависимости от производителя колеблется от 175 до 300 рублей, а на Украине – от 30 до 60 гривен.

Цена свечей Кетоконазол в стандартной упаковке в России составляет в среднем 400 рублей, на Украине их средняя цена – 32-40 гривен.

Цена Кетоконазола в таблетках №10 в России достигает 125 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Кетоконазол супп. вагинальные 400мг №10Биохимик ОАО

  • Кетоконазол шампунь лекарственный 2% фл. 75гВертекс АО

  • Кетоконазол шампунь лекарственный 2% фл. 150гВертекс АО

  • Сульсен форте паста местн. кетоконазол 75гООО Мирролла

  • Мирролла шампунь против перхоти кетоконазол 150млМИРРА ООО/ МИРРОЛЛА

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Сульсен Форте шампунь с кетоконазолом против перхоти 250мл

  • Лошадиная Сила (250мл шампунь п/перхоти с кетоконазолом)

  • Кетоконазол ДС таблетки 200мг №10

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Сульсен паста форте 2% с кетоконазолом 75 млМирролла, ООО

  • Кетоконазол-дс 200 мг 10 таблМекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сто

  • Кетоконазол 400 мг 5 суппоз вагиналАнжеро-Судженский ХФЗ

показать еще

Аптека24

  • Кетоконазол Фитофарм 25 г крем ПРАТ”Фітофарм”, Україна

  • Кетоконазол 2% 15 г крем ПРАТ”Фітофарм”, Україна

ПаниАптека

  • КЕТОКОНАЗОЛ суппозитория Кетоконазол-Фармэкс пессарии 400мг №5 Украина , Фармекс Групп ООО

  • КЕТОКОНАЗОЛ крем Кетоконазол крем 2% 15г Украина , Фитофарм ЧАО

  • Шампунь Сила Лошади п/перхоти с кетоконазолом 250мл Украина , ЛекоПро ООО

  • КЕТОКОНАЗОЛ суппозитория Кетоконазол-Фармэкс пессарии 400мг №10 Украина , Фармекс Групп ООО

  • КЕТОКОНАЗОЛ крем Кетоконазол крем 2% 25г Украина , Фитофарм ЧАО

показать еще

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Abba, Arclone, Beltop, Cetohexal, Cetonax, Daktagold, Daktarin Gold, Dandoff, Dandrid, Danfree, Danruf, Dezor, Fluzoral, Freetop, Funet, Fungamizol, Fungarest , Fungicide, Fungicil, Funginoc, Fungoral, Fungosine, Keto, Ketoderm, Ketomed, Micoral, Miketos, Nizale, Nizcreme, Orifungal, Oronazol, Sebizole, Termizol, Terzolin.

Другие противогрибковые препараты здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, произв-ль Цена в Москве, р Предложений в Москве
Низорал (Nizoral) – оригинал крем 20мг в 1г – 15г в тубах 1 Бельгия, Янссен 225- (средняя 402↗) -590 702↘
Низорал (Nizoral) – оригинал шампунь 20мг в 1г – 60мл 1 Бельгия, Янссен 412- (средняя 598↗) -914 714↗
Кето плюс (Keto plus) шампунь (20мг пиритион цинк 10мг в 1г) – 60мл 1 Индия, Гленмарк 335- (средняя 598↗) -823 620↘
Ливарол (Livarol) свечи вагинальные 400мг 5 и 10 Россия, Нижфарм за 5шт: 235- (средняя 400↗) -676;
за 10шт: 400- (средняя 569) -1012
746↘
Микозорал (Mycozoral) мазь 2% 15г 1 Россия, Акрихин 102- (средняя 181↗) -322 533↘
Микозорал (Mycozoral) таблетки 200мг 30 Россия, Акрихин 259- (средняя 325↗) -579 275
Микозорал (Mycozoral) шампунь 2% 60г 1 Россия, Акрихин 145- (средняя 194↗) -416 434↘
Перхотал (Perkhotal) шампунь 1% 25мл 1 Индия, Джепак 95- (средняя 159↗) -278 174↘
Перхотал (Perkhotal) шампунь 1% 60мл 1 Индия, Джепак 119- (средняя 294↗) -625 291↘
Перхотал (Perkhotal) шампунь 2% 25мл 1 Индия, Джепак 95- (средняя 137↘) -278 174↘
Перхотал (Perkhotal) шампунь 2% 60мл 1 Индия, Джепак 245- (средняя 416↗) -723 253↘
Себозол (Sebozole) шампунь 2% (20мг/мл) 100мл 1 Россия, Муромский приборостроит. завод 234- (средняя 299↗) -626 111↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, произв-ль Цена в Москве, р Предложений в Москве
Низорал (Nizoral) – оригинал таблетки 200мг 10 и 30 Бельгия, Янссен нет нет
Низорал (Nizoral) – оригинал шампунь 20мг в 1г – 25мл 1 Бельгия, Янссен нет нет
Кетоконазол (Ketoconazole) таблетки 200мг 10, 20 и 30 Канада, Нью-фарм 72- (средняя 97) -129 27↗
Кетоконазол ДС таблетки 200мг 10 Вьетнам, Мекофар 72- (средняя 89) -129 27↗
Ороназол (Oronazol) таблетки 200мг 20 Словения, КРКА нет нет
Перхотал (Perkhotal) мазь 2% 15г 1 Индия, Джепак 80- (средняя 145) -286 67↘
Себозол (Sebozole) мазь 2% (20мг/мл) 15г 1 Россия, Муромский приборостроит. завод 80- (средняя 169↗) -286 67↘
Себозол (Sebozole) шампунь 2% (20мг/мл) 5мл 5 Россия, Муромский приборостроит. завод 97- (средняя 122↗) -155 55↗
Ветозорал капсулы 200мг 30 Россия, Вертекс нет нет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Мазь Залаин

Залаин является противогрибковым средством нового поколения. Средняя цена мази в аптеках составляет 500 рублей. Покупать можно без рецепта. Производится противогрибковый крем в Венгрии.

Активным компонентом является сертаконазола нитрат. Вещество является производным имидазола и бензотиофена одновременно. Сертаконазола нитрат подавляет синтез эргостерола, повышает проницаемость клеточных мембран, нарушает процессы репликации грибков. Медикамент также оказывает местное антибактериальное действие.

Показания:

  1. Микоз туловища, бороды, кистей.
  2. Дерматомикоз стоп, голеней, межпальцевого пространства.
  3. Разноцветный лишай.
  4. Кандидоз.
  5. Онихомикоз.

Мазь наносить на пораженный участок и прилегающие области тонким слоем. Кратность применения – 2 раза в день. Длительность терапии – 2-4 недели. По необходимости продолжительность лечения повышается.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Противопоказан крем Залаин при повышенной чувствительности к составляющим крема и при наличии открытых ран в месте нанесения. Среди побочных эффектов выделяют контактный дерматит, эритематозные явления, зуд, жжение, шелушение кожи.

Капсулы Флуконазол

Если цена мази и таблеток Кетоконазол не устраивает, можно воспользоваться капсулами Флуконазол. Производятся они в РФ, а это означает, что стоят они значительно дешевле импортных аналогов. Цена упаковки составляет 70-90 рублей.

Активным компонентом является одноименное вещество. Флуконазол ингибирует синтез грибковых стеринов. Он угнетает выработку различных ферментов, необходимых для жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.

Показаниями к применению Флуконазола являются кандидоз, бронхолегочные инфекции, криптококковый менингит, онихомикоз, дерматомикоз, отрубевидный лишай, глубокая форма микоза.

Дозировка выбирается индивидуально. Если ребенок принимает Флуконазол, то дозировка препарата выбирается исходя из массы тела пациента. В среднем суточная доза составляет 100-200 мг, в запущенных случаях – 400 мг. Длительность терапии варьируется в диапазоне от 2 недель до 6 месяцев.

Противопоказаны капсулы при повышенной чувствительности к их составляющим, применении Терфенадина, приеме Астемизола, в детском возрасте (до 4 лет), во время беременности и лактации. С осторожностью назначается при почечной/печеночной недостаточности, аритмии, органических болезнях сердца, нарушении электролитного баланса.

Побочные эффекты:

  • Аллергические/анафилактические реакции.
  • Метеоризм, тошнота, диспепсия.
  • Головные боли, головокружение.
  • Нарушения в работе печени/ почек.

Крем Травоген

Травоген тоже является неплохой альтернативой Кетоконазолу. Препарат производится в Германии и Италии. Средняя цена одной тубы крема составляет порядка 700 рублей. Отпускается без рецепта.

В качестве активного компонента выступает изоконазол – производное имидазола. Вещество вызывает гибель грибка за счет ингибирования синтеза эргостерола. Травоген активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и дрожжевых грибков, плесени, кандид, стрептококков и стафилококков.

Показания:

  1. Руброфития.
  2. Микроспория.
  3. Трихофития.
  4. Дерматомикоз.
  5. Кандидоз кожи.
  6. Отрубевидный лишай.
  7. Эпидермофития.

Наносить препарат на пораженный участок тонким слоем 1-2 раза в день. В инструкции указано, что пользоваться кремом следует на протяжении 2-4 недель, но в ряде случаев курс продляется вплоть до 2-3 месяцев.

Противопоказан Травоген при повышенной чувствительности к его составляющим, а также беременным и кормящим женщинам. Среди возможных «побочек» выделяют местные аллергические реакции, но на практике негативные последствия возникают крайне редко.

Чем лечить грибок рассказано в видео в этой статье.

Фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Противогрибковый препарат для местного применения

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) Вагинальные кандидозы
Вагинальный кандидоз
Вульвальные кандидозы
Вульвовагинальные кандидозы
Вульвовагинальный кандидоз
Вульвовагинит кандидозный
Вульвовагинит микотический
Грибковые вагиниты
Кандидоз влагалища
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз мочеполовой
Кандидоз мочеполовых органов у женщин
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозный вагинит
Кандидозный вульвит
Кандидозный вульвовагинит
Кольпит грибковой этиологии
Молочница влагалища
Монилиазный вульвовагинит
Острый вагинальный кандидоз
Острый микоз влагалища
Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
Рецидивирующий вагинальный кандидоз
Рецидивирующий влагалищный кандидоз
Урогенитальный кандидоз
Хронический вагинальный кандидоз
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостеролаи нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазиновогои имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Всасывание

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме около 3.5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

Распределение

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем – 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в ЖКТ.

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Системная абсорбция при интравагинальном применении препарата Ливарол® незначительная.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Режим дозирования

Препарат Низорал® принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

Взрослые: 1 таблетка (200 мг) 1 раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг 1 раз в сутки). При вагинальном кандидозе назначают 2 таблетки (400 мг) 1 раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз в сутки (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела менее 15 кг); с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

  • вагинальный кандидоз – 7 дней;
  • кожные микозы, вызванные дерматофитами – около 4 недель;
  • разноцветный лишай – 10 дней;
  • кандидоз кожи и полости рта – 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы – 1-2 месяца;
  • паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз – обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Перед применением препарата суппозитории вагинальные следует освободить из контурной упаковки.

Суппозитории вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине 1 раз в сутки в течении 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе назначают по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

  • Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.
  • Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
  • Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
  • Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
  • Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
  • Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
  • Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
  • Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.

Таблетки

  • со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота; очень редко – преходящее повышение уровня трансаминаз печени, гепатит;
  • со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, фотофобия, обратимое увеличение внутричерепного давления, парестезии;
  • со стороны половой системы: редко (на фоне длительного приема высоких доз) – нарушение менструального цикла, ингибирование образования андрогенов, олигоспермия, гинекомастия;
  • со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.

Капсулы

  • возможно: диарея, тошнота, рвота, парестезии, головная боль, нарушение сна, умопомрачение, фотофобия, тромбоцитопения, экзантема;
  • очень редко: лихорадка, выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь), гинекомастия, олигоспермия, понижение либидо, артралгия;
  • у детей в редких случаях: может появляться нервозность, возбуждение, бессонница, гиперкинезия, конъюнктивит.
  • аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
  • местные реакции: зуд, раздражение и гиперемия слизистой оболочки влагалища.

На фоне применения крема нежелательные явления могут проявляться жжением, зудом, раздражением кожи, особенно в начале лечения.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

При появлении кожной сыпи, которая является симптомом лекарственной аллергии, применение препарата следует отменить.

Шампунь

После нанесения шампунь с кетоконазолом полностью смывается проточной водой, не вызывая раздражения, гиперчувствительности и других побочных реакций.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1.0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой < 1.0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования).

Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Кетоконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Нарушения со стороны органов чувств: фотофобия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности “печеночных” трансаминаз или щелочных фосфатаз, гиперкреатининемия), желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Кетоконазол содержащие препараты - Все про грибок

Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд, сыпь, аллергическая сыпь, ксеродерма, “приливы” крови.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитов.

Нарушения со стороны общих показателей: лихорадка, периферический отек, озноб.

Данные о побочных эффектах в пострегистрационном периоде.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические состояния, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко – недостаточность функции надпочечников.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: очень редко- обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: очень редко – фоточувствительность.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: очень редко – эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические – 200 или 400 мг в день.

Прочие: возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Кетоконазол способен отлично помогать при грибковых инфекционных заболеваниях. Но иногда применение лекарства приводит к развитию всевозможных побочных действий. Реже всего «побочки» появляются при использовании крема и свечей.

Кетоконазол содержащие препараты - Все про грибок

При наружном применении мази возможны местные аллергические реакции, зуд и жжение в месте нанесения, сыпь, крапивница. Обычно эти побочные эффекты самоустраняются сразу же после отмены лекарства.

Свечи могут вызывать крапивницу, кожную сыпь, зуд во влагалище, раздражение слизистой оболочки влагалища. Эти побочные эффекты тоже проходят сами по себе сразу же после прекращения лечебной терапии.

Что касается таблеток, то они вызывают осложнения чаще всего. Возможные побочные эффекты:

  • Расстройства со стороны ЦНС. У многих мужчин и женщин во время терапии появлялись головокружение, парестезии, головные боли, бессонница, тревога. Не исключено кратковременное повышение внутричерепного давления.
  • Анорексия, гиперлипидемия.
  • Нарушения в работе органов пищеварительной системы. Возможны тошнота, понос, абдоминальные боли, запор, рвота, сухость во рту. Гораздо реже появляются нарушения в работе печени, в числе которых цирроз, гепатит, печеночная недостаточность
  • Носовые кровотечения.
  • Мышечные и суставные боли.
  • Кожные реакции. Прием таблеток может обернуться эритемой, зудом, сыпью, приливами и даже фотосенсибилизацией.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения в работе надпочечников, гинекомастия, сбой менструального цикла. У мужчин нередко понижается уровень тестостерона в крови.
  • Тромбоцитопения.
  • Эректильная дисфункция.
  • Отек Квинке, анафилактический шок.
  • Озноб, лихорадка, периферические отеки.

Фармакология

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами.

Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию.

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Детям

Свечи не используются у детей младше 12 лет.

При лечении детей с массой весом 15-30 кг дневная доза равна 100 мг, а при лечении детей с весом более 30 кг применяются взрослые дозировки. Для предупреждения грибковых поражений у детей препарат назначают из расчета 4–8 мг/кг веса в день.

Таблетки не используются у детей младше 3 лет.

Противопоказано применение у детей до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат детям до 12 лет.

Рекомендованное дозирование для таблеток и капсул:

  • дерматомикозы, разноцветный лишай, кандидоз кожи и полости рта, онихомикозы, системные микозы: дети с весом тела больше 30 кг – по 1 шт. (200 мг) 1 раз в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2 шт. Дети с весом тела 15–30 кг – 1/2 шт. (100 мг) 1 раз в день. Продолжительность курса лечения: дерматомикозы – до 28 дней; разноцветный лишай – 10 дней; кандидоз кожи и полости рта – 14–21 день, онихомикозы – до клинического и микологического улучшения от 180 до 360 дней, системные микозы – 30–60 дней;
  • профилактика грибковых инфекций: из расчета по 4–8 мг на 1 кг веса ребенка в день. Продолжительность курса назначают индивидуально.

Суппозитории вагинальные: сведения о безопасности и эффективности их использования у девочек в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому применение противопоказано.

С осторожностью рекомендуется использовать свечи в возрасте 12–18 лет.

Особые указания

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекссодержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надежные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объемно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Необходимо внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата и сохранить ее — она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу.

Если данное ЛС назначено пациенту, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии у них тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Гепатотоксичность

Из-за риска гепатотоксичности таблетки Низорал® следует использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности.

На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообщалось об очень редких случаях возникновения гепатотоксичности, включая случаи с фатальным исходом или случаи, требующие пересадки печени. У некоторых пациентов не было выявлено очевидных факторов риска в отношении-поражения печени.

Несколько таких случаев возникло в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. Суммарно полученная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, желтухи, боли в животе и потемнения мочи.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышеной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение препаратом Низорал® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

Поскольку у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижение “кортизолового ответа” на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) следует контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии и др.), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на адренокортикальную недостаточность.

Пониженная кислотность желудка

Абсорбция препарата ухудшается при понижении кислотности желудочного сока. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата.

Пациентам с ахлоргидрией (пациенты с ВИЧ) или принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы “протонового насоса”) желательно принимать Низорал® с напитками, содержащими колу.

Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее, чем через две недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

В редких случаях возможны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружныхглюкокортикостероидовне исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергиинаружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.

Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.

Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.

Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.

При появлении симптомов развития нежелательных явлений применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Если продолжительность приема таблеток превышает 14 дней, лечение необходимо сопровождать регулярным контролем картины периферической крови и показателей функции печени.

При необходимости одновременной терапии антацидами, таблетки Кетоконазол следует принимать за 2 часа до антацидных препаратов.

При приеме кетоконазола внутрь противопоказано употребление алкоголя.

На фоне применения суппозиториев у полового партнера в редких случаях может возникнуть гиперемия полового члена.

При вагинальном кандидозе рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров, это позволит снизить риск рецидива болезни.

Суппозитории могут снижать надежность таких барьерных методов контрацепции, как латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы.

Крем можно применять только наружно, его нельзя использовать в офтальмологической практике. Нельзя допускать попадания крема в глаза.

Если применение крема назначают после длительного наружного использования глюкокортикостероидов, может появиться раздражение кожи. Чтобы его устранить, рекомендуется в течение 14–21 дня продолжить нанесение глюкокортикостероида утром, а кетоконазол применять вечером.

Прием таблеток и капсул может вызывать у больного побочные эффекты, влияющие на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ, в т. ч. при управлении автотранспортом.

Применение суппозиториев и крема не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Форма выпуска

Суппозитории формы цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Суппозитории вагинальные, 400 мг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию кетоконазола.

Значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомалыюго окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется.

Повышающие биодоступность кетоконазола, такие как ритонавир (вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола).

Кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, расщепляемых изоферментами цитохрома Р450 CYP3A. В результате, эффекты этих препаратов, в том числе побочные, могут усиливаться и/или удлиняться.

Одновременный прием препарата Низорал® со следующими препаратами противопоказан:

  • астемизол, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадолом (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин и домперидон, так как повышенные концентрации этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению интервала QT и желудочковым аритмиям по типу torsades de pointes;
  • триазолам и мидазолам для перорального применения;
  • метаболизируемые CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • алкалоиды спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин;
  • нисолдипин;
  • эплеренон;
  • иринотекан;
  • эверолимус.

Дозировка данных препаратов при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:

  • непрямые антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
  • расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, и, возможно, верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например аторвастатин;
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • другие препараты: дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, эбастин, элетриптан, фентанил, мидазолам для внутривенного применения, кветиапин, ребоксетин, репаглинид, рифабутин, силденафил, солифенации, толтеродин, триметрексат.

Кетоконазол повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

В единичных случаях при одновременном приеме с алкоголем отмечались дисульфирамподобные реакции, характеризовавшиеся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.

При применении Ливарола с другими лекарственными средствами не отмечено нежелательного взаимодействия, и оно маловероятно из-за низкой резорбционной способности кетоконазола.

  • Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
  • Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
  • Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, Ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: Бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, Празиквантел, Эбастин, Доцетаксел, Бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, Мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, Индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, Метилпреднизолон, Флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, Тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови.

Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

fda.gov

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013]

Лекарственные формы:

  • таблетки: почти белого или белого цвета с фаской (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
  • капсулы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
  • суппозитории вагинальные: белого или белого с желтым оттенком цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня на срезе (по 5 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • крем для наружного применения 2%: однородная масса белого или белого с желтым оттенком цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
  • шампунь (по 150 мл во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: кетоконазол – 0,2 г;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В 1 капсуле содержание действующего вещества – кетоконазол, составляет 0,2 г.

В 1 суппозитории содержится:

  • действующее вещество: кетоконазол – 0,4 г;
  • вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ).

В 1 г крема содержится:

  • действующее вещество: кетоконазол – 0,02 г;
  • вспомогательные компоненты: вазелиновое масло, эмулцир 61 WL 2659, нипагин, лабрафил М 2130 CS, вода очищенная.

В шампуне содержится:

  • действующее вещество: кетоконазол – 2%;
  • вспомогательные компоненты: лауретсульфат натрия, кокмидапропилбетаин, лаурилэтоксисульфосукцинат натрия, кокоглюкозид глицерилолеат, поликватерниум-7, кокамид МЕА, ПЭГ (полиэтиленгликоль)-7 глицерил кокоат, триэтаноламин, лаурет-3, хлорид натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота, метилхлоризотиазолинон, лимонная кислота, пищевой краситель, парфюмерная композиция.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны симптомы отравления. Специфического антидота нет. При необходимости — назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Симптомы

Наиболее частыми симптомами передозировки были: тошнота (27.2%), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14.2%), рвота (12.6%), боль в животе (12.0%), анорексия, включая потерю веса, потерю аппетита (7.

4%), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6.3%), отеки (5.7%), гинекомастия (4.8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3.3%), диарея (2.2%), головная боль (2.0%), дисгевзия (1.3%), алопеция (1.1%).

Лечение

При передозировке необходим тщательный контроль за состоянием, пациента и симптоматическое лечение. В течение первого часа после приема препарата можно назначить активированный уголь. Промывание желудка можно провести, если необходимо.

Данные о передозировке препарата Ливарол® не предоставлены.

Таблетки и капсулы

Симптомы: возможно усиленное проявление побочных действий.

Лечение: немедленное промывание желудка. Назначение симптоматической терапии.

Условия отпуска из аптек

Хранить при температуре от 15 до 25 °C; таблетки, капсулы, суппозитории – в защищенном от влаги и света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Таблетки и суппозитории отпускаются по рецепту, капсулы, крем, шампунь – без рецепта.

По рецепту.

Хранить в сухом, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Вернуться к началу страницы

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Без рецепта.

Препарат продается по рецепту.

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Состав и механизм действия Кетоконазола

  • В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
  • В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
  • Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

В свечах, таблетках и креме содержится одно и то же активное соединение – кетоконазол. Также в препаратах содержатся вспомогательные компоненты. К примеру, в свечи еще добавляют глицериды полусинтетические и бутилгидроксианизол.

В состав таблеток дополнительно входят стеарат магния, крахмал кукурузный, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП и лактоза. В качестве вспомогательных компонентов крема выступают вазелиновое масло, очищенная вода, лафрабил, эмулцир.

Фармакодинамика у препаратов идентичная. Активный компонент лекарств подавляет выработку эргостерола. Данное вещество необходимо для построения и восстановления клеточных мембран грибков. Кроме того, ketoconazole нарушает липидный состав клеточных стенок возбудителей микоза. Вещество активно в отношении дерматофитов, грибков из семейства Candida и Pityrosporum.

Фармакокинетика:

  1. Крем. При локальном использовании действующее вещество практически не проникает в системный кровоток. Более того, даже при длительном использовании мази кетоконазол не обнаруживается в составе крови.
  2. Свечи. После введения суппозитории в системный кровоток попадает чрезвычайно малое количество кетоконазола.
  3. Таблетки. Биодоступность таблетированного Кетоконазола увеличивается при употреблении таблеток во время еды. Максимальная концентрация действующего вещества в кровотоке наблюдается через 1-2 часа после приема. Всасывание действующих компонентов ухудшается у лиц, страдающих от повышенной кислотности желудочного сока. Показатель связываемости с белками плазмы – 99%. Активный компонент не попадает в спинномозговую жидкость. Метаболизация происходит в печени. Полувыведение осуществляется за 10 часов. Выводятся метаболиты через печень и кишечник.
Суппозитории вагинальные 1 супп.
активное вещество:  
кетоконазол 400 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол — 0,5 мг; полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — q.s. для получения суппозитория массой 2000 мг  

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp.

, Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакодинамика

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

По 1 супп./сут в течение 3–5 дней, в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 супп. в течение 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

При лечении дерматомикозакожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожикрем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитиисоставляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи– 20-30 дней, при отрубевидном лишае– 15-20 дней, при эпидермофитии стоп икистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи– 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишаесоставляет 10 дней, при кандидозе кожии полости рта– 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах– до 30 дней, при системных микозах– 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Таблетки и капсулы

Таблетки и капсулы Кетоконазол принимают внутрь во время еды.

Рекомендованное дозирование:

  • дерматомикозы, разноцветный лишай, кандидоз кожи и полости рта, онихомикозы, системные микозы: взрослые и дети с весом тела больше 30 кг: по 1 шт. (200 мг) 1 раз в день. При необходимости, для достижения существенного клинического эффекта, суточную дозу можно увеличить до 2 шт. (400 мг). Для детей с весом тела 15–30 кг доза составляет 1/2 шт. (100 мг). Продолжительность курса зависит от диагноза и может составлять: дерматомикозы – до 28 дней; разноцветный лишай – 10 дней; кандидоз кожи и полости рта – 14–21 день, онихомикозы – до клинического и микологического улучшения от 180 до 360 дней, системные микозы – 30–60 дней;
  • вагинальный кандидоз: 2 шт. в день в течение 5 дней;
  • профилактика грибковых инфекций: взрослые – по 2 шт. в день, дети – из расчета по 4–8 мг на 1 кг веса ребенка в день. Продолжительность курса назначают индивидуально с учетом клинической ситуации.

После полного исчезновения симптомов болезни прием таблеток и капсул следует продолжить в течение нескольких дней.

Если после 28 дней применения препарата отсутствуют признаки существенного улучшения состояния, необходимо верифицировать диагноз.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы/первичная упаковка: ООО «ФАРМАПРИМ». MD-4829, Республика Молдова, р-н Криулень, с. Порумбень, ул. Кринилор, 5.

Вторичная (потребительская) упаковка/производитель (выпускающий контроль качества)/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.


Об авторе: Admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector