16.03.2019      73      0
 

Противогрибковые средства Описание


Противотуберкулезные препараты I ряда

Изониазид, Рифампицин.

Стрептомицин, Канамицин,
Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

ПАСК, тиоацетазон.

Наиболее
высокой активностью в отношении
микобактерий туберкулеза обладают
изониазид и рифампицин, поэтому стратегия
современной химиотерапии пациентов с
впервые выявленным туберкулезом строится
на использовании сочетания именно этих
препаратов. Комбинирование изониазида
и рифампицина с другими ПТП I ряда
(пиразинамид, стрептомицин и этамбутол)
позволяет достичь излечения большинства
пациентов. Наряду с комбинацией
монокомпонентных средств
применяются комбинированные
ПТП,
представляющие собой различные сочетания
препаратов I ряда.

Препараты
II ряда, или резервные, используются
для лечения полирезистентного туберкулеза.
Выбор препаратов и длительность их
применения зависят от формы туберкулеза,
клинического течения, характера
предыдущего лечения,
чувствительности M.tuberculosis и
переносимости ПТП пациентами.


Свойства аминогликозидов и фторхинолонов,
относящихся к ПТП, описаны выше (см.
соотв. главы) и в этом разделе рассматриваться
не будут.

Препараты
гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК)

Препараты
ГИНК применяются в клинической практике
с 1952 г. Известны следующие производные
ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид,
опиниазид.

Изониазид

Механизм
действия

Механизм
действия связан с угнетением синтеза
миколевой кислоты в клеточной
стенке M.tuberculosis.
Изониазид оказывает бактерицидное
действие на микобактерии в стадии
размножения и бактериостатическое – в
стадии покоя. При монотерапии изониазидом
к нему быстро (в 70% случаев) развивается
устойчивость.

Спектр
активности

Изониазид
– самый эффективный из препаратов ГИНК
при любой форме и локализации активного
туберкулеза как у взрослых, так и у
детей. Активность препарата в отношении
атипичных микобактерий – ниже.

Фармакокинетика

Хорошо
всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации
в крови достигаются через 1-3 ч после
приема внутрь.


Проходит
через тканевые барьеры, проникая в
клетки и все физиологические жидкости
организма, в том числе в плевральную,
СМЖ, асцитическую.

Метаболизируется
в печени, причем скорость инактивации
генетически детерминирована системой
цитохрома Р-450. Среди людей различаются
«быстрые инактиваторы», у которых период
полувыведения препарата около 1 ч, и
«медленные инактиваторы», с периодом
полувыведения около
3 ч. Выводится преимущественно почками.

Препараты на основе флукуназола

Самая распространенная группа противогрибковых средств. В аптеках лекарства на основе флуконазола имеют разные торговые названия:

  • Дифлюкан;
  • Форкан;
  • Дифлазон;
  • Микосист;
  • Веро-флукуназол;
  • Микомакс.

Флуконазол является производным триазола. После приема внутрь капсул и таблеток, концентрация его в жидкостях и тканях достигает 90%. Выводится препарат почками в первоначальном виде.

Противогрибковые средства лекарственные средства

Показания в дерматологии:

  1. Микозы ног, тела и области паха.
  2. Лишай на коже.
  3. Грибковые поражения глубоких тканей, включая гистоплазмоз.
  4. Онихомикозы.
  5. Кандидозы у пациентов, имеющих иммунную недостаточность.

Это противогрибковое средство в таблетках назначают индивидуально. Высшая суточная доза не должна превышать 400 мг. Минимальное количество вещества на один прием 50 мг. Флукуназол чаще выпускается в виде капсул. Кратность приема препарата один раз в сутки. Это является преимуществом перед средствами, имеющими короткий срок действия.

Побочные действия:

  • диарея;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • сыпь на коже.

С осторожностью следует применять капсулы Флукуназола при патологиях печени и почек. При совместном использовании с гипогликемизирующими средствами увеличивается время их полувыведения. При одновременном лечении Рифампицином, Флукуназол задерживается в тканях дольше.

Орунгал

Состоит из вещества широкого спектра действия — итраконазола. Он уничтожает большинство видов грибковых инфекций. Препарат может иметь различные названия – Кандитрал, Ирунин, Орунгамин. Средства в основном имеют капсулированную форму и применяются для системного лечения:

  • онихомикозов;
  • тяжелых микозов кожи;
  • гистоплазмозов;
  • споротрихозов;
  • бластомикозов.

Терапевтический минимум сохраняется в тканях в течение 1 месяца после окончания курса. Дозирование препарата индивидуальное и зависит от выявленного возбудителя и тяжести течения болезни. Обычно назначаю 100 мг в сутки за один прием. В редких случаях по 200 мг утром и вечером 4 недели.

Орунгал – токсичное средство. Он качественно борется с грибковой инфекцией, но имеет строгие ограничения в использовании:

  • беременность на всех сроках;
  • женщины в период возможного зачатия;
  • грудное вскармливание;
  • почечно-печеночная патология.

Побочные действия проявляются в виде нарушений работы пищеварительного тракта и аллергических реакций. Орунгал может спровоцировать появление головных болей и периферических невропатий. При длительном использовании в высоких дозах не исключено выпадение волос и дисменорея.

Как альтернативу можно использовать Как альтернативу можно использовать Кетоконазол. Он относится к другой группе, но стоит дешевле и обладает меньшим количеством противопоказаний. Таблетки активны в отношении ногтевого грибка и микозов. Но применение их у беременных женщин не исследовано. Он относится к другой группе, но стоит дешевле и обладает меньшим количеством противопоказаний. Таблетки активны в отношении ногтевого грибка и микозов. Но применение их у беременных женщин не исследовано.

Противопоказания

Профилактика
и лечение активного туберкулеза любой
локализации (основной препарат) – только
в сочетании с другими ПТП.

Индивидуальная
непереносимость препарата.


Эпилепсия.

Тяжелые
психозы.

Склонность
к судорожным припадкам.

Полиомиелит
в анамнезе.

Токсический
гепатит в анамнезе вследствие приема
препаратов ГИНК.

Острая
печеночная и почечная недостаточность.

Тяжелые
заболевания печени.

Туберкулез
различной локализации, вызванный
рифампицинорезистентными, но
чувствительными к рифабутину,
штаммами M.tuberculosis (в
сочетании с другими ПТП).


Лечение
инфекций, вызванных
комплексом M.avium-intracellulare и
другими атипичными микобактериями.

Профилактика
атипичных микобактериозов у пациентов
с ВИЧ-инфекцией.

Беременность.

Кормление
грудью.

Возраст
до 14 лет.

Беременность.

Кормление
грудью.

Почечная
недостаточность.


Психозы.

Эпилепсия.

Тербинафин

В аптеке противогрибковое средство продается по цене около 600 рублей под этим же названием. Аналоги на основе тербинафина – Ламизил и Экзифин. Это самые лучшие противогрибковые таблетки для ногтей на ногах. Во время проводимой терапии препарат активно накапливается в тканях и обеспечивает длительное фунгицидное действие.

Показаниями являются глубокие онихомикозы и грибковые поражения кожи, вызванные, кандидами, разновидностями дерматофитов и другими микроорганизмами.

Дозировка: взрослым по 500 мг, разделенных на два приема. Детям весом меньше 40 кг, но больше 20, половина взрослой дозы. Если ребенок легче 20 кг, суточная доза будет составлять 62,5 мг в сутки.

Противогрибковые препараты в таблетках для ногтей ног и микозов стоп, состоящие из тербинафина, не имеют много ограничений. Они запрещены при индивидуальной непереносимости. Сведений о запрете у беременных в инструкции нет. Но существуют рекомендации по уменьшению использования таблетированных средств этой группы, в период вынашивания плода и кормления грудью.

Побочные действия:

  • умеренные боли в животе;
  • тошнота;
  • желтуха;
  • сыпь на коже;
  • уменьшение тромбоцитов в крови;
  • головная боль.

Нистатин

Относится к антибиотикам группы полиенов. Средства этого вида самые доступные и дешевые. Они используются в таблетках против грибка кожи на ногах. Нистатин разрушает мембрану микробных клеток. Показаниями к применению являются микозы кожи, вызванные грибом кандида.

Противопоказания: аллергические реакции и непереносимость противогрибкового лекарства. Во время беременности назначается после тщательной оценки возможного риска для плода. Решение о прекращении лактации в период терапии, принимает врач.

Дозирование: взрослые по 500 тыс. ЕД 4 раза в сутки. Детям назначают в количестве 100 тыс. до 4 раз в день. Длительность противогрибкового лечения 2 недели.

Преимущества препарата перед другими таблетками в низкой токсичности и цене. Но узкий спектр действия не позволяет принимать его при смешанных возбудителях. Высокая кратность приема Нистатина тоже является недостатком.

Предупреждения

Беременность. Изониазид
проходит через плаценту. Возможно
возникновение миеломенингоцеле и
гипоспадии, геморрагий (вследствие
гиповитаминоза К), задержка психо-моторного
развития плода. Применять с осторожностью.

Кормление
грудью. Изониазид
проникает в грудное молоко, достигая
концентраций, сопоставимых с таковыми
в плазме крови. Возможно развитие
гепатита и периферических невритов у
ребенка. Применять с осторожностью.

Педиатрия. У
новорожденных вследствие незрелости
ферментов печени возможно увеличение периода
полувыведения изониазида.

Нарушение
функции почек. Риск
токсичности повышается при тяжелой
почечной недостаточности (клиренс
креатинина менее 10 мл/мин).

Нарушение
функции печени. Возрастает
риск гепатотоксичности.

Аллергия. Перекрестная
с рифабутином.

Беременность. С
осторожностью применять при беременности
в связи с установленными на животных
тератогенными свойствами препарата.

Кормление
грудью. Проникает
в грудное молоко в небольших количествах.
Применять с большой осторожностью,
только при отсутствии более безопасных
альтернатив.

Препараты на основе флуконазола

Педиатрия. У
новорожденных и недоношенных детей
используется только по жизненным
показаниям в связи с возрастной
незрелостью ферментных систем печени.

Гериатрия. У
людей пожилого возраста должен применяться
с осторожностью в связи с возможными
возрастными изменениями функции печени.

Нарушения
функции печени. С
осторожностью применять при указаниях
на заболевания печени в анамнезе.
Рифампицин противопоказан при тяжелых
нарушениях функции печени в связи с
возрастанием риска гепатотоксичности.

Алкоголизм. Возрастает
риск гепатотоксичности.

Аллергия. Перекрестная
с рифампицином.

Средства от грибка с итраконазолом

Беременность. В
связи с отсутствием адекватных данных
о безопасности не следует назначать
беременным женщинам.

Кормление
грудью. В
связи с отсутствием адекватных данных
о безопасности не следует назначать
женщинам, кормящим грудью.

Педиатрия. Не
рекомендуется назначать рифабутин
детям до 14 лет, так как его безопасность
в соответствующих возрастных группах
не установлена.

Гериатрия. Следует
учитывать возможные возрастные изменения
функции печени и связанный с этим риск
кумуляции и повышенной гепатотоксичности
рифабутина.

Педиатрия. В
связи с высокой токсичностью необходимо
соблюдать осторожность при использовании
у детей.

Гериатрия. В
связи с возможными возрастными изменениями
функции почек у людей пожилого возраста
увеличивается риск кумуляции и токсичности
циклосерина. Может потребоваться
коррекция дозы.

Нарушения
функции почек. Циклосерин
экскретируется почками преимущественно
в неизмененном виде. При почечной
недостаточности в связи с кумуляцией
препарата возрастает риск нейротоксичности,
поэтому при клиренсе креатинина
менее 50 мл/мин циклосерин
противопоказан.

Пимафуцин

Противогрибковый антибиотик с действующим веществом натамицин. Хорошо справляется с поражениями ногтей и кожи осложненными вторичной инфекцией.

Это недорогие, но эффективные противогрибковые таблетки. Купить их можно в среднем за 400 рублей. В упаковке 20 таблеток. Препарат можно применять во время вынашивания плода и кормления грудью. Натамицин часто назначают при грибковых сепсисах и нарушениях иммунитета. Его используют короткими курсами. Взрослым рекомендуют принимать по 100 мг. до 4 раз в день, детям такую же дозу 2 раза за 24 часа.

Побочное действие: пимафуцин хорошо переносится. В начальный период терапии могут наблюдаться диарея и тошнота. Симптомы проходят самостоятельно и не требуют отмены лекарства.

Лекарственные взаимодействия

Современные препараты для лечения грибка ногтей на ногах выпускаются в разных формах:

  1. Средства местного применения (крем от грибка ногтей на ногах, мазь, гель, лак, спрей).
  2. Средства системного назначения (капсулы и таблетки для лечения грибка ногтей на ногах).

Данные средства нужно применять, когда болезнь находится еще на начальной стадии и ее воздействие на организм еще минимально. Поэтому чем раньше начать лечение, тем лучше будет результат.

Мазь для лечения грибка ногтей на ногах можно подобрать самому, но лучше предварительно проконсультироваться с врачом, который определил его причину и возбудителя заболевания.

Лекарства с тербинафином

В настоящее время применяются противогрибковые препараты для ногтей из группы аллиламинов и азолов:

  • к группе аллиламинов относятся: Миконорм крем, Экзодерил крем, Термикон крем, Ламизил крем, Тербизил крем, Атифин крем и др.;
  • к азолам относятся: Залаин крем, Бифосин, Кандид мазь, Микоспор в растворе, Клотримазол, Низорал, Мифунгар и др.

Также среди недорогих, но эффективных средств против грибка можно выделить Ногтимицин для лечения грибка ногтей.

Гель, мазь или крем от грибка нужно наносить на очищенную кожу один раз в сутки. Время применения препарата, как правило, не превышает 10 дней. Наносить мазь или крем нужно как на пораженную часть ногтя, так и вокруг него.

Лак для лечения грибка ногтей на ногах применяется в последнее время все чаще. Это связано с тем, что структура ногтевой пластины не во всех случаях позволяет проникнуть в нее спреям или кремам, поэтому у пациентов могут отмечаться рецидивы болезни.

Такие средства для лечения грибка ногтей на ногах, как лаки, действуют на ногтевую пластину в нескольких направлениях и в целом механизм их действия отличается от других препаратов.

Нистатин и Пимафуцин для лечения грибковой инфекции

Можно назвать следующие противогрибковые средства для ногтей на ногах в виде лака: Нейл Эксперт, Микозан, Бельведер, Батрафен, Лоцерил, Демиктен и др.

Спреи, капли и раствор против грибка на ногтях.

Противогрибковые средства этой лекарственной формы также эффективны как при самостоятельном применении, так и в качестве компонента комплексной терапии.

Наносить спреи и растворы необходимо 1-2 раза в сутки так, чтобы хорошо увлажнить пораженные участки. Ноготь и кожа вокруг него должны быть очищены.

Средства для лечения грибка ногтей в виде капель: Кандид, Экзодерил, Микоспор, Клотримазол.

Спреи против грибка на ногтях: Тербикс, Ламитель, Бифосин, Термикон, Ламизил.

Таблетки для лечения грибка ногтей также применяются в системной терапии и имеют продолжительный курс применения – до полугода. К таким средствам можно отнести: Дифлюкан, Низорал, Ламикон, Орунгал, Фунгавис и т.д.

При
одновременном применении изониазида
и стрептомицина замедляется
их выведение с мочой. Следует соблюдать
максимально возможные интервалы между
введениями препаратов.


При
сочетании с рифампицином увеличивается
риск гепатотоксичности.

Рифампицин
является индуктором микросомальных
ферментов системы цитохрома P-450; ускоряет
метаболизм многих ЛС.

Не
рекомендуется одновременный прием
рифампицина с непрямыми антикоагулянтами
в связи с ослаблением их эффекта.

При
сочетанном применении рифампицина с
пероральными контрацептивами уменьшается
надежность последних.

Рифампицин
ослабляет эффект глюкокортикоидов.

Рифампицин
понижает концентрацию в плазме крови
и укорачивает действие пероральных
противодиабетических средств, дигитоксина,
хинидина,
циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола,итраконазола,
в меньшей степени – флуконазола.

Пиразинамид
понижает концентрацию рифампицина в
плазме крови в результате воздействия
на печеночный или почечный клиренс
последнего.

При
сочетании циклосерина с изониазидом
и/или этионамидом возрастает риск
нейротоксичности.


Риск
тяжелых нейротоксических реакций
повышается при одновременном приеме
других ЛС с нейротоксическим действием,
алкоголя и кофеина.

Механизм действия

Все антигрибковые средства одинаково действуют на возбудителя инфекции. Они разрушают состав оболочки клетки и усиливают проницаемость мембраны. Проникая в ядро, препараты останавливают обменные процессы и вызывают гибель грибковой флоры. Универсальные средства, имеющие в составе антибиотик, одновременно уничтожают патогенные микроорганизмы.

Таблетированные противогрибковые препараты и капсулы для перорального приема требуют предварительного назначения врачом. В процессе терапии может понадобиться контроль биохимии крови. Курс лечения нельзя прерывать.

Обладает
бактерицидным эффектом, является
специфическим ингибитором синтеза РНК.

Информация для пациентов

Проконсультироваться
с врачом при появлении кожного зуда,
тошноты, рвоты, повышении температуры
тела.

В
случае появления у ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, сыпи, повышенной
возбудимости, судорог необходимо
обратиться к врачу.

Употребление
алкогольных напитков во время лечения
изониазидом увеличивает риск возникновения
гепатита.

Все
другие препараты ГИНК по основным
параметрам сходны с изониазидом, но
обладают меньшей клинической эффективностью
и изучены гораздо меньше, чем изониазид,
поэтому используются крайне редко.


Внутрь
рифампицин следует принимать за 1 ч
до еды (или через 2 ч после еды). При
приеме препарата внутрь необходимо
строго следовать рекомендациям врача.

Проконсультироваться
с врачом при появлении сыпи, зуда,
желудочно-кишечных расстройств, боли
в области печени, желтухи и др.

Во
время лечения рифампицином возможно
окрашивание в красно-оранжевый цвет
мочи, слез, слюны, мокроты, контактных
линз.

Рифабутин
можно принимать натощак, во время или
после еды. Необходимо строго соблюдать
режим лечения.

Во
время лечения возможно окрашивание в
красновато-оранжевый цвет мочи, кожи,
слез, слюны, пота, контактных линз.


При
возникновении увеита прием рифабутина
следует временно прекратить.

Проконсультироваться
с врачом при появлении симптомов,
свидетельствующих об ухудшении состояния.

Пиразинамид

Пиразинамид
– синтетический ПТП.

Механизм
действия

Оказывает
слабое бактерицидное действие
на M.tuberculosis,
но выраженное «стерилизующее» действие,
особенно внутри макрофагов и в очагах
свежего воспаления. Действует на медленно
размножающиеся микобактерии, в том
числе располагающиеся вне- и внутриклеточно.
На персистирующие формы наибольший
эффект оказывает в кислой среде. Точный
механизм действия не установлен.

Спектр
активности

Активен
в отношении M.tuberculosis.
Первичная устойчивость микобактерий
туберкулеза к пиразинамиду нетипична,
но при монотерапии она развивается
очень быстро.

Фармакокинетика


Хорошо
всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень
в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Быстро
проникает во все ткани и биологические
жидкости организма.

Метаболизируется
преимущественно в печени. Большая часть
продуктов метаболизма (70 %) выводится
с мочой. Период
полувыведения –
9-12 ч, при почечной недостаточности
увеличивается. Удаляется при гемодиализе.

Нежелательные
реакции

ЖКТ: наиболее
часто – тошнота и рвота.

Нарушения
обмена веществ: гиперурикемия,
проявляющаяся артралгией и миалгией
(в отличие от подагры поражаются как
крупные, так и мелкие суставы); порфирия.

Печень: повышение
активности трансаминаз, дозозависимая
гепатотоксичность.

Гематологические
реакции: тромбоцитопения,
сидеробластная анемия с эритроидной
гиперплазией.

Другие: лекарственная
лихорадка, дизурия.


Показания

Пиразинамид
является одним из ПТП I ряда, применяемых
для комбинированной терапии туберкулеза.

Противопоказания

Тяжелые
заболевания почек и печени.

Подагра.

Тяжелые
нарушения функции ЖКТ.

Гипотиреоз.

Эпилепсия.

Психозы.


Предупреждения

Беременность. Использовать
с осторожностью.

Кормление
грудью. В
небольших количествах проникает в
грудное молоко. Использовать с
осторожностью.

Нарушения
функции почек и печени. При
тяжелых заболеваниях почек и печени
пиразинамид противопоказан.

Лекарственные
взаимодействия

При
сочетании пиразинамида с изониазидом
и рифампицином противотуберкулезное
действие усиливается.

Пиразинамид
усиливает бактерицидное
действие фторхинолонов (офлоксацин,
ломефлоксацин), применяемых при
туберкулезе.

Информация
для пациентов

Соблюдать
режим лечения.


Сообщать
врачу обо всех новых симптомах.

Этамбутол

Этамбутол
– синтетический ПТП.

Механизм
действия

Активность
этамбутола связана с ингибированием
ферментов, участвующих в синтезе
клеточной стенки микобактерий. Препарат
оказывает бактериостатическое действие.
Активен только в отношении размножающихся
микобактерий, эффект развивается через
1-2 дня.


Спектр
активности

Этамбутол
активен в отношении M.tuberculosis,
а также ряда атипичных микобактерий
(M.kansasii,
M.avium, M.xenopi).
Перекрестной устойчивости с другими
ПТП не наблюдается.

Фармакокинетика

Хорошо
всасывается в ЖКТ, максимальные
концентрации в плазме крови создаются
через 2-4 дня.

Проникает
в большинство тканей и биологических
жидкостей организма, включая СМЖ.
Внутриклеточная концентрация в 2 раза
превышает внеклеточную. Долго циркулирует
в крови за счет депонирования в
эритроцитах. Выводится в основном
почками как в неизмененном виде (около
50%), так и в виде метаболитов (8-15%). Часть
этамбутола выводится ЖКТ в неизмененном
виде. Период
полувыведения –
3-4 ч, может увеличиваться при почечной
недостаточности.

Препарат
можно принимать натощак или во время
еды (особенно при появлении дискомфорта
в животе).

Строго
соблюдать режим и схемы лечения в течение
всего курса терапии, не пропускать дозу
и принимать ее через равные промежутки
времени. В случае пропуска дозы принять
ее как можно скорее; не принимать, если
почти наступило время приема следующей
дозы; не удваивать дозу. Выдерживать
длительность лечения.

После
приема первой таблетки наблюдать за ее
переносимостью (головная боль, сонливость,
головокружение, реакции со стороны ЖКТ
и др.). Вторую и третью таблетки в
последующие два дня можно принимать
лишь при отсутствии каких-либо
нежелательных реакций. Увеличивать
дозу до полной суточной можно только
при тщательном наблюдении врача.


Во
время лечения не следует употреблять
алкогольные напитки.

Проконсультироваться
с врачом, если улучшение не наступает
в течение 2-3 нед или появляются новые
симптомы.

Рифампицин

Полусинтетическое
производное природного рифамицина SV.
Применяется с начала 70-х годов. Обладает
широким спектром активности и хорошими
фармакокинетическими свойствами. Однако
быстрое развитие устойчивости ограничивает
показания к применению рифампицина.
Преимущественно он должен использоваться
при туберкулезе, атипичном микобактериозе
и, в редких случаях, при тяжелых формах
некоторых других инфекций, при которых
неэффективно лечение альтернативными АМП.

Спектр активности

Рифампицин
– антибиотик широкого спектра действия
с наиболее выраженной активностью в
отношении микобактерий туберкулеза,
атипичных микобактерий различных видов
(за исключением M.fortuitum),
грамположительных кокков.

Действует
на грамположительные микроорганизмы.

Грамотрицательные
кокки – N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в
том числе β-лактамазообразующие) –
чувствительны, однако быстро приобретают
устойчивость в процессе лечения.


Рифампицин
активен в отношении H.influenzae (в
том числе устойчивых
к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi,
B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis,
легионелл, риккетсий.

Представители
семейства Enterobacteriaceae и
неферментирующие грамотрицательные
бактерии
(Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.
и т.д.) нечувствительны. Рифампицин
активен в отношении грамположительных
анаэробов (включая C.difficile).

Фармакокинетика

Хорошо
всасывается при приеме внутрь. Пища
понижает биодоступность.
Пик концентрации в плазме крови отмечается
через 2 ч. Фармакокинетические
показатели более стабильны при однократном
приеме суточной дозы и длительности
лечения более 10-14 дней.

Создает
эффективные концентрации в мокроте,
слюне, назальном секрете, легких,
плевральном и перитонеальном экссудатах,
почках, печени. Хорошо проникает внутрь
клеток. При туберкулезном менингите
обнаруживается в СМЖ в эффективных
концентрациях. Проходит через плаценту
и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется
в печени с образованием активного
метаболита. Выводится из организма с
желчью и с мочой, причем с увеличением
дозы доля почечной экскреции
возрастает. Период
полувыведения –
1-4 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: понижение
аппетита, тошнота, рвота, диарея (как
правило, временные).

Печень: повышение
активности трансаминаз и уровня
билирубина в крови; редко – лекарственный
гепатит. Факторы риска: алкоголизм,
заболевания печени, сочетание с другими
гепатотоксичными препаратами.

Аллергические
реакции: сыпь,
эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром
(в начале лечения), проявляющийся
покраснением, зудом кожи лица и головы,
слезотечением.

Гриппоподобный
синдром: головная
боль, лихорадка, боль в костях (чаще
развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические
реакции: тромбоцитопеническая
пурпура (иногда с кровотечением при
интермиттирующей терапии); нейтропения
(чаще у пациентов, получающих рифампицин
в комбинации с пиразинамидом и
изониазидом).

Почки: обратимая
почечная недостаточность.


Об авторе: Admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector